Нещодавно виявлено, що морфін-6-глюкуронід справляє важливі периферичні опіоїдні ефекти. Таким чином, він може відігравати важливу роль у клінічних ефектах морфіну. Деякі інші опіоїди, наприклад меперидин і, можливо, також морфін і гідроморфон, виробляють метаболіти з нейрозбуджувальною дією.
Цей випуск активного метаболіту стосується ряду анестезуючих препаратів, в т.ч діазепам, мідазолам, кодеїн, морфін і кетамін, серед інших. Особливий інтерес в останні роки був зосереджений на активному метаболіті морфіну, морфін-6-глюкуроніді (M6G).
Ці характеристики можуть зробити оксикодон кращим варіантом знеболення у пацієнтів. Однак, як і інші опіоїди, оксикодон і його активний метаболіт оксиморфон схильні до зловживання та можуть призвести до опіоїдної залежності [10].
Метаболізм: гідрокодон піддається первинному метаболізму в печінці за участю ферментів цитохрому Р450, CYP2D6 і CYP3A4. Як проліки, гідрокодон перетворюється на свій потужний активний метаболіт гідроморфончерез O-деметилювання, яке каталізується ферментом CYP2D6.
З морфіном, активним метаболітом морфін-6-глюкуронід виявляє важливий клінічний опіоїдний ефект, коли він накопичується в плазмі пацієнтів з нирковою недостатністю. Однак після короткочасного введення морфіну його вплив на вплив морфіну на центральну нервову систему, ймовірно, є слабким.
Трамадол значною мірою метаболізується в печінці шляхом О- і N-десметилювання та реакцій кон’югації з утворенням глюкуронідів і сульфатних метаболітів. О-десметилювання трамадолу до його основного активного метаболіту, О-десметилтрамадол (M1), каталізується цитохромом P450 (CYP) 2D6 [19,20,32] (рис. 1).